富马酸卢帕他定胶囊的人体生物等效性研究

摘要

目的:研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片(参比制剂)的人体生物等效性。方法:采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各10mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法(LC-ESI-MS/MS)测定血浆中卢帕他定的浓度,计算药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果:参比制剂和受试制剂的主要药动学参数Cmax分别为(10.2±5.4)、(10.4±4.9)μg/L,tmax分别为(0.79±0.36)、(0.66±0.17)h,AUC0-24分别为(28±15)、(27±17)μg·L-1.h,AUC0-∞分别为(30±17)、(28±19)μg·L-1.h,t1/2(ke)分别为(7.0±4.4)、(5.6±3.4)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0-24作为评价依据)为(99±23)%。Cmax、AUC0-24和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析和双单侧t检验,tmax经非参数检验(配对Wilcoxon检验),表明两种制剂生物等效。结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性。