富马酸卢帕他定片在健康人体的药动学研究

摘要

目的 建立快速、灵敏的卢帕他定人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对10名健康志愿者口服富马酸卢帕他定片后在人体内的药动学过程进行研究.方法 10名健康志愿者单剂量口服给药10 mg后,分别于给药前和给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12,16及24 h采集血样.用高效液相色谱.质谱法测定血浆中卢帕他定的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数.结果 单剂量口服给药富马酸卢帕他定片10 mg后,其药-时曲线拟合符合二室模型,t1/2,tmax,pmax,AUC0-24,AUC0-∞分别为(5.3±1.7)h,(0.8±0.1)h,(2.38±0.61)μg·L-1,(6.8±1.2)μg·h·L-1,(7.3±1.3)μg·h·L-1.结论 试验建立的卢帕他定人体内血药浓度测定方法灵敏、可靠、简便;富马酸卢帕他定片单剂量给药后在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致.