妥洛特罗贴片人体药物动力学研究

摘要

采用单剂量给药、双周期交叉设计,在8名男性健康志愿者中比较给予妥洛特罗(1)贴片2mg和口服1片0．862mg的药物动力学特点。采用LC-MS／MS法测定血浆中1的浓度。志愿者单次使用1贴片2mg的主要药物动力学参数分别为:Cmax(1．13±0．40)ng／ml,tmax(9．50±2．07)h,t1／2(9．72±2．78)h,MRT(22．74±5．20)h,AUC0→t(18．65±6．92)ng·ml-1·h,进入体内药量为(0．193±0．072)mg。经剂量校正,贴片相对于口服片剂的平均生物利用度为(81．05±27．91)％。说明1贴片透皮吸收良好,与口服1片相比,峰浓度降低、达峰时间和MRT显著延长,具有缓释的释药特征。