固相多肽合成中王树脂和Fmoc/tBu酪氨酸成酯反应的研究

摘要

以Fmoc/tBu酪氨酸和王树脂为原料,分别探讨了对称酸酐法、活化酯法和2,6-二氯苯甲酰氯(DCB)法中各种因素对氨基酸与树脂成酯反应的影响。实验表明:对称酸酐法连接率低,而其它两种方法,通过筛选合适的反应介质,均能取得良好结果。在活化酯法中,使用强极性溶剂DMA,弱极性溶剂THF/DCM和混合溶剂45%DMF/THF,反应5h,连接率均可提高到90%以上;在DCB法中,使用弱极性溶剂THF时,反应3h,连接率可达99%。总之,DCB方法是酪氨酸和王树脂成酯反应的最好方法。