天名精内酯酮衍生物合成及其抑菌活性

摘要

根据天名精内酯酮的分子结构特点,用NaBH4/MeOH选择性还原羰基得到天名精内酯醇和13-甲氧基天名精内酯醇,以MeOH/Mg还原双键得化合物11,13-双氢天名精内酯酮,以NaBH4/I2还原羰基得到卡拉布烷-3(4)-烯-12,8β-内酯,所有还原产物的结构经MS、1H NMR确认。采用悬滴法测定了合成衍生物对黄瓜炭疽病菌孢子萌发的抑制作用,结果表明:天名精内酯酮及其衍生物天名精内酯醇、13-甲氧基天名精内酯醇、11,13-双氢天名精内酯酮、卡拉布烷-3(4)-烯-12,8β-内酯的EC50值依次为7.18、21.67、26.47、40.32和42.67mg/L。结果初步表明11,13双键和4位羰基均为天名精内酯酮的主要抑菌活性基团,且前者对抑菌活性的影响更明显。