盐酸罗哌卡因多囊脂质体的制备及体外释放行为

摘要

目的:制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体(RP-MVL),并且考察其理化性质和体外释放行为。方法:采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质体的处方工艺进行优化,采用优化处方制备3批多囊脂质体,测定包封率,考察体外释放行为。结果:盐酸罗哌卡因多囊脂质体粒径均一,有85%的粒径分布在7～30μm之间,脂质药物质量比为1.328∶1,磷脂与胆固醇质量比为1.5∶1,三油酸甘油酯为6mmol/L时,多囊脂质体的包封率最佳,包封率达90%以上,37℃条件下在PBS介质中释药时间可达48h,符合一级释药规律。结论:盐酸罗哌卡因多囊脂质体具有较好的缓释效果。