喜树碱及其类似物的Friedlander改进合成法

摘要

(5'S)-1,5-二氧代-5'-乙基-5'-羟基-2'H,5'H,6'H-6'-氧代吡喃并[3,4-f]-△6(8)-四氢中氮茚与4种邻氨基芳香醛(酮)3a～3d在三甲基氯硅烷存在下,经改良的Friedlander缩合反应,制得喜树碱(1a)及其类似物10-羟基喜树碱(1b)、10-甲氧基喜树碱(1c)和7-乙基-10-羟基喜树碱(1d),收率为65%～80%。方法操作简便,产品纯度高,易于扩大制备。