2,4-二氨基-6-N-甲基(对氯苄基)氨基喹唑啉盐酸盐抗肿瘤作用的研究

摘要

2,4-二氨基-6-[N-甲基(对氯苄基)氨基]喹唑啉盐酸盐(SIPI-759)属非经典叶酸拮抗剂。体外抑制 L 1210白血病细胞株,IC_(50)值为9.46×10^(-5)μg/ml;能明显损害 HeLa S3细胞形态;对 HeLa S3的集落形成在0.05 μg/ml 时抑制率达90％以上。体内生命延长率对 EAC 达250%;对 L615为131%;对足趾接种的 Lewis 肺癌抑瘤率为50～70%。本品以前体参入法对 L1210、L5178y DNA 及 RNA 均有抑制作用;对二氢叶酸还原酶的作用与 MTX 接近,但 L1210 MTX 耐药株对本品具交叉耐药性。