特利回生及其类似物构效关系初步研究

摘要

特利回生(trewiasine,TWS)及其类似物 treflorine(TFL)、trenudine(TND)和 trenudinediacetate(TDA)对体外培养的白血病 P 388细胞有不同程度的抑制作用,TWS 作用7 h IC_(50)值为15.8μg/ml。TWS 2.5～10 μg/kg 对艾氏腹水癌有明显治疗作用,生存时间延长173～206%;其次为 TND 和 TFL。在上述剂量下 TDA 无治疗效果。C-3酯侧链及 C-4′,C-5′羟基可能对美登素类的抗肿瘤活性具有重要作用。