阿哌沙班片在中国健康志愿者体内的生物等效性研究

摘要

目的:评价空腹及餐后单次口服阿哌沙班受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:采用单中心、随机设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂或参比制剂2.5 mg。采用LC-MS/MS法测定阿哌沙班血药浓度。采用WinNonlin6.4软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax(80±14)和(87±21)ng/mL,AUC0-t(713±136)和(733±142)h·ng·mL-1,AUC0-∞(722±143)和(741±142)h·ng·mL-1,tmax 2.5 h和2.5 h,t1/2(9±8)和(8±6)h,相对生物利用度按AUC0-t计算为97.16%,按AUC0-∞计算为97.20%。餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax(70±13)和(72±13)ng/mL,AUC0-t(642±130)和(690±135)h·ng·mL-1,AUC0-∞(652±129)和(704±138)h·ng·mL-1,tmax 2.5 h和2.5 h,t1/2(8±4)和(12±9)h,相对生物利用度按AUC0-t计算为93.03%,按AUC0-∞计算为92.62%。结论:受试制剂和参比制剂的空腹和餐后用药生物等效。