三种西酞普兰制剂在中国健康男性体内的生物等效性

摘要

目的:研究西酞普兰在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法:西酞普兰血药浓度用HPLC-UV检测,色谱柱:Lichrospher ODS(5μm,250mm×4.6mm),流动相为乙腈:0.1mol/LKH2PO4:三乙胺(35:65:0.3,v/v/v),pH4.5,流速:1mL/min,检测波长:240nm,18名健康志愿者口服20mg西酞普兰制剂。结果:血浆标准曲线在2～128μg/L范围内线性良好(r=0.9992),血样最低定量限为1μg/L,平均绝对回收率为80%～88%,日内、日间变异系数(RSD)小于15%。三种西酞普兰制剂的主要药动学参数,达峰时间tmax:(4.6±1.0)、(4.4±1.4)、(4.0±1.4)h;峰浓度Cmax:(70±19)、(71±17)、(66±21)μg/L;消除半衰期t1/2:(37±9)、(37±6)、(36±6)h。试验制剂西酞普兰片和胶囊与喜普妙的相对生物利用度分别为100%±8%、99%±10%。结论:三种西酞普兰的主要药动学参数无明显差异,三种制剂生物等效。