抗呕吐药昂丹司琼相关杂质的合成

摘要

首次合成了欧洲药典9.0中规定的昂丹司琼相关杂质A、D、G和H。分别以1,2,3,9-四氢-9-甲基-4H-咔唑-4-酮和1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮为原料,先与多聚甲醛、二甲胺盐酸盐发生曼尼希反应,最后与咪唑或2-甲基咪唑发生反应得到相关杂质。方法易于操作,所得杂质收率高。