青蒿素自乳化制剂的制备及其在家兔体内的药动学研究

摘要

目的:制备青蒿素自乳化系统,并对家兔体内药动学过程进行考察。方法:通过绘制相图并结合溶出度试验,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间为指标,应用正交试验设计筛选最佳处方。用高效液相色谱法测定青蒿素的血药浓度,以青蒿素原料药作对照,比较家兔体内的药动学参数。结果:青蒿素自乳化系统主要由青蒿素、吐温-85、油酸乙酯、乙醇组成。青蒿素自乳化制剂与青蒿素原料药在家兔体内平均滞留时间分别为4.750h和4.628h,家兔药动学研究结果表明,青蒿素自乳化系统口服后能很大程度上提高生物利用度。结论:自乳化制剂可以显著提高青蒿素的体外溶出及体内吸收。