紫杉醇/姜黄素双载药脂质体的制备工艺及制剂学性质研究

摘要

目的研究紫杉醇/姜黄素双载药脂质体的处方及制备工艺,并考察其相应的制剂学性质。方法采用薄膜分散超生法制备紫杉醇/姜黄素双载药脂质体,以包封率、粒径、多分散系数为考察指标,通过单因素试验及正交试验考察磷脂种类、磷脂浓度、磷脂-胆固醇比、药脂比、水化介质对处方工艺的影响;表征其粒径、Zeta电位、形态和稳定性等。结果制备的紫杉醇/姜黄素双载药脂质体最佳处方工艺为:磷脂浓度40 mg/mL,磷脂-胆固醇比4∶1,药脂比1∶40,水化介质为pH 6.5的PBS缓冲液;双载药脂质体中两种药物的平均包封率为81.85%;透射电镜下脂质体形态良好,平均粒径(107.39±1.68)nm,Zeta电位(–5.95±1.085)mV,1周内粒径和外观稳定性均良好,体外血清稳定性考察在48 h内无明显变化。结论紫杉醇/姜黄素双载药脂质体制备工艺稳定可行,脂质体包封率高,粒径大小均一并具有良好的稳定性。