Exendin-4的研究进展

摘要

Exendin-4是从希拉毒蜥唾液中分离的一种多肽激素,由39个氨基酸残基组成,与胰高血糖素样肽1(GLP-1)有53%的同源性。Exendin-4具有高度的组织特异性,仅在希拉毒蜥的唾液腺中表达。Exendin-4首先翻译成N端多余45个氨基酸残基的前体,然后在激素原转化酶催化下分解产生具有生物活性的Exendin-4。Exendin-4的N端是一段不规则卷曲,第7￣28氨基酸残基形成α螺旋,C端是不规则亲水片段。Exendin-4的受体是G蛋白,N端是激活受体信号转导途径的关键区域,中间部位和C端是受体结合域。Exendin-4与GLP-1类似,可提高胰岛素基因的转录水平,刺激胰岛素的释放,从而控制血糖浓度,但GLP-1的半衰期2分钟,Exendin-4半衰期却长达9.57小时,因而在治疗Ⅱ型糖尿病方面具有广阔的前景。