抗结核环七肽asperheptatides A和B的化学全合成

摘要

通过Fmoc固相合成法,以2-氯三苯基氯(CTC)树脂为载体、Fmoc-Phe-OH为起始原料、1-羟基苯并三唑(HOBt)/N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)为缩合体系,在树脂上得到直链肽后,液相中实现环合,再利用三氟乙酸(TFA)脱去环肽侧链保护基,经制备型HPLC纯化。通过HPLC、MS及^(1)H NMR进行表征分析,分别得到纯度为97%的抗结核药环七肽asperheptatides A(总收率为7.29%),以及纯度为95%的抗结核药环七肽asperheptatides B(总收率为6.57%)。