新哌喹型化合物烷氨基二哌喹及四哌喹的合成

摘要

＜正＞ 在二哌喹（Ⅰ）类化合物的中间碳链结构与抗疟作用关系研究的基础上,我们设计合成了两类新的哌喹型化合物:烷氨基二哌喹（Ⅱ）和四哌喹（Ⅲ）。经鼠疟抑制性初筛,所合成的此二类化合物其抗疟活性并不高于哌喹。它们的实验数据见表1。实验部分一、7-氯-4-（γ-羟丙基）氨基噎啉的制备参照Elderfield等的方法,由氨基醇与4,7-二氯喹啉反应制得。7-氯-4-（β-羟乙基）氨基喹啉的收率为94％,熔点214.5～216.5℃;7-氯-4-（γ-羟丙基）氨基喹啉的收率为91.33％,熔点153～154℃。