S048用芳基1、2-重排合成光学活性2-芳基烷酸

摘要

＜正＞ 2-芳基烷酸类抗炎药物中,如萘普生（Naproxen）,为（S）-异构体,较（R）-体的活性强28倍。可用以下通法分别合成二个光学异构体。例如萘普生,可将（1）与甲醇钠甲醇溶液作用,定量地得到（2）,再与l-10-樟脑磺酰氯反应,得到1:1的二个非对映体（3）,拆分后（理论收率为66％）,将（S）-异构体在H2O-DMF中与碳酸钙作用,经芳基1,2-重排,β-