载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体的制备及体外溶出研究

摘要

目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体，并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术，分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体，泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素（HPMC E5）、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）为抑晶辅料，制备单元及多元体系固体分散体。利用粉未X射线衍射法（PXRD）与差示扫描量热法（DSC）对其进行物相表征，并通过体外模拟过饱和溶出试验对聚合物的过饱和增溶能力、抑晶剂的抑晶效果进行考察。结果 结果表明，HPMC 100LV型号聚合物在过饱和增溶上具有较强优势。析晶抑制能力表现为泊洛沙姆188＞ HPMC E5＞ Soluplus，且抑晶剂联合用量在药物的0.5倍时抑晶效果最优。结论本研究构建了载体-抑晶剂多元体系固体分散体，可为进一步解决难溶性药物在胃肠道析出及过饱和释药系统的开发提供理论指导。