抑癌小分子Nutlin-3基础研究及临床应用

摘要

Nutlin-3是经人工设计合成的一种小分子鼠双小蛋白2(murine double minute 2,MDM2)拮抗剂,可以调动p53的活性,在终止细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制细胞转移和侵袭、抑制新生血管生成等方面发挥重要的功能。基于Nutlin-3设计的药物Idasanutlin已经进入临床试验阶段。本文主要从p53与MDM2的调控关系、Nutlin-3的基本结构与合成、Nutlin-3基础研究进展以及Idasanutlin的最新临床研究进展四个方面进行论述。