氨磷汀的合成

摘要

丙烯酰胺与乙醇胺加成生成3-[(2-羟乙基)氨基]丙酰胺,经硼氢化钠还原得重要中间体N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺,与浓盐酸成盐后,与氯化亚砜与DMF反应所得的Vilsmeier试剂进行氯代反应生成N-(2-氯乙基)-1,3-丙二胺二盐酸盐,最后与十二水硫代磷酸钠缩合得氨磷汀,总收率约54%(以丙烯酰胺计)。