利格列汀的合成

摘要

甲基脲与氰乙酸乙酯经缩合闭环、亚硝基化、还原、闭环、溴代、与1-溴-2-丁炔发生亲核取代反应得到8-溴-7-(2-丁炔基)-3-甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮,再与2-氯甲基-4-甲基喹唑啉发生烷基化反应,最后与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐发生亲核取代反应得到利格列汀,总收率约27%,光学纯度99.8%。