醛固酮合酶抑制剂baxdrostat治疗难治性高血压的2期试验

摘要

醛固酮合酶控制醛固酮的合成,几十年来一直是治疗高血压的药物靶点。选择性抑制醛固酮合酶是必要的,但很难实现,因为皮质醇的合成是由另一种与醛固酮合酶具有93%序列相似性的酶催化的。在临床前和1期研究中,baxdrostat对酶抑制的选择性为100:1,在几个剂量水平下,baxdrostat降低血浆醛固酮水平,但未降低皮质醇水平。