长春新碱载体红细胞体内代谢分布的初步研究

摘要

目的:初步探讨长春新碱载体红细胞在小鼠体内的分布代谢情况。方法:昆明种小鼠腋窝皮下接种S180肉瘤细胞建立荷瘤小鼠模型,将荷瘤小鼠随机分为长春新碱、长春新碱载药红细胞2组,经尾静脉分别注射长春新碱200ug及长春新碱载药红细胞(浓度1cg/L)。注射后0、1、2、3、4、24、48及72h取小鼠血液、肝脏及肿瘤组织,用高效液相色谱法测定其中药物浓度,计算半衰期。结果:长春新碱进入体内后血浆浓度迅速增高,其代谢速率也很快,48h后完全测不出,半衰期1.53h。长春新碱载药红细胞在血浆中浓度稳定而持久,72h仍可测出,药物半衰期达4.1h,是前者的2.68倍。载药红细胞在肝脏及肿瘤中的浓度和稳定性均高于游离药物,且随着时间延长,这种优势越来越大。结论:载药红细胞延缓药物释放,延长药物作用时间;增强了药物向肝脏及肿瘤的靶向聚集,减少不良反应。为临床肿瘤治疗提供新思路和可行方法。