不同动物皮肤和接收液pH值对富马酸福莫特罗体外经皮渗透的影响

摘要

分别采用大鼠、小鼠、裸鼠的背部皮肤和不同pH 值的接收液体系进行体外透皮试验,考察不同动物皮肤模型和接收液pH值对富马酸福莫特罗体外经皮渗透性能的影响。结果显示,对于富马酸福莫特罗溶液,随接收液pH 值的升高(pH6.0~10.0),大鼠全皮中12h累积透过量逐渐降低,而接收液pH值对裸鼠全皮的经皮行为几乎没有影响。对于富马酸福莫特罗贴片,在大鼠去角质层皮肤中12h累积透过量约是大鼠全皮的7倍;小鼠全皮中12h累积透过量约是裸鼠皮肤的10 倍。本试验提示,不同动物皮肤模型和接收液pH 值会显著影响可解离的富马酸福莫特罗的体外释放和经皮渗透行为,裸鼠或其他少毛囊的皮肤模型更适合用于可解离的弱酸弱碱性药物的体外经皮渗透性能评价。