恩曲他滨的合成

         

摘要

[(2R,5S)-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1,3-氧硫环戊烷-2-羧酸 基酯(6)经硼氢化钠还原后,用盐酸除去剩余硼氢化钠,蒸除大部分乙醇,甲苯洗涤除去副产物薄荷醇,加入苯甲酸反应2 h,过滤得苯甲酸恩曲他滨,与三乙胺及乙酸乙酯混合,15-30℃搅拌反应4h,抽滤,即可得到高纯度的抗病毒药恩曲他滨,总收率72.2%(以6计)。

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