酮康唑微乳的制备及其质量评价

摘要

目的制备酮康唑微乳并进行质量评价。方法以肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate,IPM),中链甘油三酯(medium chain triglycerides,MCT)为油相,以聚氧乙烯蓖麻油(polyoxyethylenated castor oil,EL-40)或Tween80为乳化剂,分别以乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400(polyethylene glycol400,PEG400)、甘油为助乳化剂,采用加水滴定法,绘制伪三元相图,以所形成的微乳区域大小为评价指标,筛选出酮康唑微乳的最佳处方。考察所制微乳的形态、粒径及其分布、稳定性和体外经皮透过性。结果最优处方为:按质量分数取IPM 12.0%、EL-40 27.0%、PEG400 9.0%、水50.5%、酮康唑1.5%。所制备的酮康唑微乳澄清透明,透射电子显微镜下呈圆整的球形,平均粒径为36.7nm、黏度为141 mPa·s、pH值为6.66,对热、光照稳定;其透皮速率显著大于酮康他索乳膏。结论酮康唑微乳质量稳定,此微乳体系对酮康唑的透皮具有促渗作用。