氟苯尼考自微乳给药系统的制备及其质量评价

摘要

目的 制备氟苯尼考自微乳给药系统(FF-SMEDDS),并对其质量进行评价.方法 采用伪三元相图法对油相、乳化剂、助乳化剂进行筛选,采用高效液相法测定药物质量浓度,以溶解度为指标,应用星点设计-响应面优化法对处方进行优化;对优化处方制备的FF-SMEDDS进行质量评价,测定药物质量浓度、微乳粒径,并考察在4°C和30°C条件下的稳定性.结果 优化后自微乳给药系统处方为:油相为柠檬酸三乙酯,乳化剂为乳化剂OP-10,助乳化剂为二乙二醇单乙醚(transcutol),三者的质量比为31.78％:34.63％:33.59％,该处方的药物溶解度为80.39 mg/mL;自乳化形成的微乳粒径为(9.34±0.36)nm(PDI=0.111±0.034).以该优化处方制备的3批载药自微乳给药系统,药物质量浓度分别为48.35、48.08、48.14 mg/mL,自乳化形成的微乳粒径分别为(8.88±0.05)nm(PDI=0.139±0.018)、(9.18±0.04)nm(PDI=0.085±0.009)、(9.01±0.03)nm(PDI=0.085±0.008),在4°C和30°C条件下贮藏30 d稳定.结论 本研究制备的氟苯尼考自微乳给药系统工艺可行,药物质量浓度较高,粒径分布均匀,体系稳定.