不同剂量RT-A灌胃给药后其活性代谢产物RT-B在大鼠体内的药动学

摘要

目的研究大鼠分别以60、120、240 mg.kg-1剂量灌胃给予I类新药RT-A后,其活性代谢产物RT-B的药动学。方法采用RP-HPLC法测定RT-B在大鼠体内的血药浓度,用DASS2.0药物动力学程序求算其药动学参数。结果主要药动学参数为:tmax分别为(18.000±0.000)、(18.000±1.265)、(18.000±0.000)h,ρmax分别为(3.270±0.563)、(5.772±1.287)、(8.525±1.173)mg.L-1,AUC(0→t)分别为(69.881±11.561)、(107.913±16.591)、(165.181±21.411)mg.h.L-1,AUC(0→∞)分别为(71.843±12.454)、(109.894±15.278)、(173.847±24.602)mg.h.L-1,t1/2分别为(10.276±1.797)、(9.641±1.961)、(11.210±2.985)h。结论RT-B在大鼠体内呈二室模型分布,药时曲线呈现双峰,药时曲线下面积与给药剂量呈线性正相关。