拉米夫定的合成工艺优化

摘要

目的优化拉米夫定的合成工艺。方法以L-薄荷醇为起始原料,经过环合、取代、缩合、还原生成化合物(2R,5S)-5-(胞嘧啶-1'-基)-[1,3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯,最后拉米夫定经氢化铝锂还原生成目标化合物拉米夫定。结果中间体化合物2、5的收率分别提高到82.6%和81.6%,制备中间体化合物2反应只要12h,总收率为37.7%。结论改进后的工艺操作简便,成本低廉,收率高。