木犀草素-7-O-芸香糖苷的半合成

摘要

目的 设计橙皮苷一步法半合成木犀草素-7-O-芸香糖苷.方法 橙皮苷与三氯化铝络合后溶于含吡啶的甲醇溶液中,经过碘脱氢,生成地奥明与铝的络合物,密闭蒸馏除去吡啶和甲醇,进行脱甲基反应,得到木犀草素-7-O-芸香糖苷.结果 HPLC测定木犀草素含有量为38.2 g/kg、木犀草苷为75.0 g/kg、地奥司明为80.4 g/kg,扣除上述杂质后,木犀草素7-O-芸香糖苷含有量为806.4g/kg,收率为65.7％.结论 该路线工艺简单,试剂用量少,反应条件温和,收率良好,具有一定的工业化生产潜力.