国产和进口他克莫司胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

摘要

他克莫司（tacrolimus，简称FK506）是日本藤泽公司1984年从链霉菌属培养物中分离得到的大环内酯类新型免疫抑制剂，现已能全合成。主要药理作用是能有效抑制T淋巴细胞激活，与内源性细胞受体结合，形成一个亲免素复合物，从而发挥药理作用。与环孢素A（CsA）相比，体内外试验证实他克莫司的免疫活性为CsA的50～100倍，临床可有效预防器官移植后急性排斥反应，逆转难治性排斥。CsA治疗无效者，65％-80％的患者可使用本品治疗。目前他克莫司已在肝、肾、心、胰等器官移植中广泛用于抗排斥及自身免疫系统相关疾病的治疗。本文通过比较国产和进口他克莫司胶囊在健康人体的药代动力学参数，评价两种制剂的生物等效性。