血小板活化因子受体拮抗剂海风藤酮的特性：对血小板活化因子体内、体外的特异性抑制作用

摘要

海风藤酮是从中药海风藤（Piper futokadsura）中提取的一种木脂素。本文运用放射配基受体分析及血小板聚集观察海风藤酮的作用，发现海风藤酮特异性地抑制血小板活化因子（PAF）与洗涤的兔血小板结合，其Ki为2×10^-12mol/L，体外实验显示特异性地抑制AF引起的血小板聚集，IC50为2.6μmol/L，而对APP、AA引起的血小板聚集无效，半体内实验表明，0.1mg/kg海风藤酮抑制AF引起血小板聚集的作用，可维持2小时。静脉（7.1mg/kg;14.2mg/kg）及口服（80mg/kg;120mg/kg）海风藤酮抑制大鼠体内血小板血栓形成，其抑制率分别为25.4%，38.2%，21.4%又34.6%。以上结果表明，海风藤酮是一血小板活化因子的特异性受体拮抗剂。