葡聚糖-表柔比星偶合物的制备和性质研究

摘要

目的　研究两种方法制备的葡聚糖 表柔比星偶合物的稳定性及体外细胞毒活性。方法　采用高碘酸钠氧化法制备聚醛基葡聚糖 表柔比星偶合物 (PAD EPR) ,将葡聚糖羧甲基化后制备腙健连接的羧甲基葡聚糖 表柔比星偶合物 (CMD EPR)。结果　PAD EPR的载药量为 1∶4,CMD EPR的载药量为 1∶10 ;二者在中性条件下均比较稳定 ,4℃贮存 70d ,药物偶合率都在90 %以上。偶合物的体外细胞毒性比游离药物有所下降 ,游离药物对正常细胞的毒性高于对肿瘤细胞的毒性 ,CMD EPR对肿瘤细胞的毒性高于对正常细胞的毒性 ,PAD EPR对两种细胞的毒性没有差异。结论　CMD EPR优于PAD