2-^(18)F-2-脱氧-D-葡萄糖的合成改进及小鼠体内药动学研究

摘要

目的　研究正电子断层显像剂 2 18F 2 脱氧 D 葡萄糖 (18F FDG)的合成改进及其小鼠体内药动学。方法　采用回旋加速器通过核反应18O(p ,n) 18F生产18F-,18F-在相转移催化剂Kryptofix 2 2 2存在下与前体 1,3,4,6 四乙酰基 2 三氟磺酰甲基 β D(+)甘露糖发生亲核取代反应 ,经水解、中和、纯化得18F FDG注射液。建立其质量控制方法 ,并测定其药动学参数和体内生物分布。结果　经时间衰减校正后 ,18F FDG放射化学产率约为 72 % ,总合成时间为 5 0min ,各项质量控制指标符合美国药典要求。18F FDG的药动学符合三室模型 ,分布相半衰期分别为t1/ 2π(0 .4min)和t1/ 2α(4 .8min) ,消除相半衰期为t1/ 2 β(85 .4min)。18F FDG在小鼠心肌和脑中有较高的摄取率及较高的心 非靶器官和脑 非靶器官比 ,且放射性持续时间较长 ,并通过肾脏迅速排出 ;注入18F FDG 45min后 ,放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡。正常人体内分布实验结果与肺癌患者相类似 ,但肺癌患者体内有很高的肿瘤 正常组织的放射性比值。结论　制备的18F