2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖的合成改进及小鼠体内药动学研究

摘要

目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的合成改进及其小鼠体内药动学.方法采用回旋加速器通过核反应18O(p,n)18F生产18F-,18F-在相转移催化剂Kryptofix 222存在下与前体1,3,4,6-四乙酰基-2-三氟磺酰甲基-β-D(+)甘露糖发生亲核取代反应,经水解、中和、纯化得18F-FDG注射液.建立其质量控制方法,并测定其药动学参数和体内生物分布.结果经时间衰减校正后,18F-FDG放射化学产率约为72%,总合成时间为50 min,各项质量控制指标符合美国药典要求.18F-FDG的药动学符合三室模型,分布相半衰期分别为t1/2π(0.4 min)和t1/2α(4.8 min),消除相半衰期为t1/2β(85.4 min).18F-FDG在小鼠心肌和脑中有较高的摄取率及较高的心-非靶器官和脑-非靶器官比,且放射性持续时间较长,并通过肾脏迅速排出;注入18F-FDG 45 min后,放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡.正常人体内分布实验结果与肺癌患者相类似,但肺癌患者体内有很高的肿瘤-正常组织的放射性比值.结论制备的18F-FDG适于PET研究和临床诊断.