几种一叶秋碱制剂体内吸收水平的测定与比较

摘要

本文报道了一种简便、灵敏度较高的一叶秋碱（SCRN）制剂体内吸收的生物测定法。此法根据SCRN在血液中的浓度达到一定水平时会引起动物抽搐的特征，测得本批实验用鼠静注SCRN硝酸盐时的半数抽搐量（CD50IV)为3．98mg/kg，并以此为基准比较了4种SCRN制剂在肌注或口服后进入血液的速度、所能达到的血药水平及其时间效应。试验结果表明：肌注SCRN硝酸盐的CD50为15mg/kg。它能很快被吸收，但3h后血药水平很低。肌注SCRN油剂则与之相反，给药量虽高达26mg/kg，也只能使3h后出现的血药水平峰值为24．6％，但它有长效作用，10h后才降至5．8％。初步临床试验的结果也表明后者的有效率略有高些。此外，还试验和讨论了某些口服制剂的吸收效果。