两性霉素B长循环纳米粒的研究

摘要

目的探讨两性霉素B(AmB)/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米粒的体内分布,及其是否具有长循环特性.方法透析法制备AmB/PEG-PBLG纳米粒,测定其粒径,表面形态,临界聚集浓度,载药量和体内分布.结果PEG-PBLG纳米粒呈球形且分散性良好,临界聚集浓度远低于低分子表面活性剂,不同相对分子质量材料制备的载药纳米粒平均粒径分别为83.3,106.6和294.6 nm,载药量为26.31%～32.46%.AmB/PEG-PBLG纳米粒在肾组织中的浓度远低于AmB注射液.粒径为83.3 nm AmB/PEG-PBLG纳米粒药-时曲线下面积为AmB的2倍,半衰期为AmB的2.6倍,而粒径为294.6 nm的载药纳米粒药-时曲线下面积小于AmB.结论AmB/PEG-PBLG纳米粒能减少AmB在肾脏中分布,且粒径小于100nm的纳米粒能有效延长在体内循环的时间.