硫酸皮肤素衍生物及其口服制剂抗血栓活性研究

摘要

目的 研究硫酸皮肤素(DS)衍生物的抗血栓活性,筛选其口服制剂处方.方法 以体外血栓形成法研究多硫酸化硫酸皮肤素(PSDS)和低分子多硫酸化硫酸皮肤素(LPSDS)的抗血栓作用,利用均匀设计优化方法确定最佳处方配比.结果 sc PSDS和LPSDS在经第3和7小时各有1个峰值,而低分子硫酸皮肤素(LMWDS)则在第2和6小时各有1个峰值.po后PSDS和LPSDS在第3.5和8 小时各有1个峰值,而LMWDS则在第3和7小时各有一个峰值.口服制剂辅料的最佳处方为LPSDS-牛磺胆酸盐-牛胆盐-油酸-卵磷脂,其配比为50∶0.79∶16.99∶7.05∶8.12.结论 所制得的LPSDS和PSDS具有较好的抗血栓活性,筛选出了有效的LPSDS口服胶囊处方.