注射用头孢替坦二钠在中国健康人体内的药动学

摘要

目的研究中国健康受试者静脉注射头孢替坦二钠后的药动学特征。方法 30名健康受试者随机分为3组,男、女各半,分别静脉滴注头孢替坦二钠0.5、1.0、2.0 g,进行低、中、高单剂量药动学研究。1.0 g剂量组并进行多剂量药动学研究。采用HPLC-UV测定血浆中头孢替坦二钠的浓度。应用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并进行统计分析。结果 30名健康受试者分别单次静脉滴注头孢替坦二钠0.5,1.0,2.0 g的主要药动学参数如下:ρmax为(68.03±15.95)、(110.77±17.67)、(225.34±19.63)mg.L-1;AUC0-15为(242.88±56.60)、(415.22±54.24)、(856.18±82.72)mg.h.L-1;t1/2为(3.67±0.48)、(3.69±0.40)、(3.53±0.26)h。多次给药的主要药动学参数如下:ρmax为(123.60±15.74)mg.L-1;AUC0-15为(444.38±62.78)mg.h.L-1;AUCSS为(426.87±59.36)mg.h.L-1;t1/2为(3.29±0.36)h;ρav为(35.57±4.95)mg.L-1。结论注射用头孢替坦二钠单剂量静脉滴注后在0.5～2.0 g内呈线性动力学特征;连续给药后在体内无蓄积;性别对注射用头孢替坦二钠的体内药动学无差异。