脂代谢调节药物花生酸-胆酸偶合物Aramchol的合成

摘要

目的改进aramchol的制备工艺,合成aramchol原料药。方法以花生酸(正二十烷酸)和胆酸为起始原料,采用选择性正交保护-去保护基的策略,通过9步反应合成了肝靶向脂肪酸-胆汁酸偶合物aramchol(3β-花生酰氨基-7α,12α-二-羟基-5β-胆甾烷-24-酸)。结果目标产物产率为12.7%。结论改进后的制备工艺反应重现性好,副反应少,操作较安全,适用于实验室小规模制备。