水蛭素Ⅲ突变体HV3(RGD)的构建及其抗血小板聚集活性初步研究

摘要

目的 :构建水蛭素Ⅲ (HV3)突变体HV3(RGD) ,比较HV3(RGD)、HV3(RGDS)及HV3抗血小板聚集活性。方法 :在已构建的HV3及HV3(RGDS)突变体的基础上 ,采用基因定点突变的方法构建水蛭素Ⅲ突变体HV3(RGD) ,采用凝血酶滴定方法比较三者的抗凝血酶活性 ,采用血小板聚集法比较三者抗ADP诱导的血小板聚集活性。结果 :两种突变体的抗凝血酶活性未发生变化。HV3(RGDS)增加了抗ADP诱导的血小板聚集活性 ,而HV3(RGD)在本试验剂量下未表现出明显的抗ADP诱导的血小板聚集活性。结论 :RGD和RGDS突变对HV3抗凝血酶活性没有影响 ,而RGDS序列中的Ser残基对HV3(RGDS)