构建靶向型Pluronic F127/芒柄花黄素纳米复合体系体外抗肝癌活性

摘要

背景:天然黄酮类化合物芒柄花黄素是传统中药提取物,具有抗癌作用,但疏水性结构、体内代谢周期短限制了其临床应用。目的:制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束,检测其体外释药性能与抗癌活性。方法:采用碳二亚胺交联剂化学方法制备叶酸偶联的Pluronic F127(PF-FA),采用薄膜水化法制备负载芒柄花黄素的Pluronic F127胶束(FN-PF)与负载芒柄花黄素的Pluronic F127-叶酸共轭胶束(FN-PF-FA),检测FN-PF与FN-PF-FA胶束的包封率、载药量与体外释药性能。采用体外硫荷达明B实验检测游离芒柄花黄素、FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束对叶酸过表达人肝癌HepG2细胞的体外抗癌活性。结果与结论:①FN-PF和FN-PF-FA胶束的包封率分别为(84.12±2.15)%和(82.50±1.78)%,载药量分别为(21.33±2.27)%和(19.73±1.58)%;②两种胶束在酸性环境中的释药速率均快于碱性环境;在相同环境中,FN-PF-FA胶束的释药速率慢于FN-PF胶束;③在相同的药物浓度下,FN-PF胶束、FN-PF-FA胶束抑制人肝癌HepG2细胞增殖的能力强于游离的芒柄花黄素(P<0.05),并且FN-PF-FA胶束的抑制作用强于FN-PF胶束(P<0.05);④抑制肿瘤所需的药物浓度顺序为FN-PF-FA胶束