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8-三甲基硅乙炔基-6-吡啶-2-基-4H-苯并f咪唑并1,5-a1,4二氮杂-3-羧酸乙酯的合成

         

摘要

报道了GABAA受体的α2/α3选择性配体(HZ-166)的关键中间体8-三甲基硅乙炔基-6-吡啶-2-基-4H-苯并[f]咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂-3-羧酸乙酯(HZ-165)的一种合成方法.该方法以4-溴-2-(2′-吡啶基羰基)苯胺为原料,经亲核加成、关环反应、Vilsmeier-Haack反应和Sonogashira反应合成得到目标产物,产物结构经1 H NMR和MS(ESI)确证.

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