新型香豆素衍生物的设计、合成及除草活性研究

摘要

以(未)取代的间苯二酚与β-酮酸酯类化合物为起始原料,在酸催化下发生Pechmann反应,合成了4个关键中间体:7-羟基香豆素衍生物(1a～1d),其与芳氧乙(丙)酰氯作用,合成了8个结构新颖的7-芳氧乙酰氧基香豆素衍生物(2a～2h),其结构经1H NMR、13C NMR和元素分析表征.油菜平皿法和稗草小杯法的测试结果表明,目标化合物对双子叶植物油菜根长的抑制效果好,与阳性对照药2,4-D相当,并表现出一定的构效关系.进一步的温室盆栽实验(50 g/亩)表明,茎叶处理时,部分目标化合物(如2a～2e)对双子叶植物的抑制率为100％,与2,4-D的防效相当,具有作为先导化合物进一步优化的价值.