异戊烯基查尔酮的合成与抗肿瘤活性

摘要

以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,依次经亲核取代、重排、羟醛缩合、水解等反应,合成了15个异戊烯基查尔酮类化合物(6a～6i和9a～9f),其结构经1 H NMR、13 C NMR和ESI-MS等表征.用MTT法评价了目标化合物对乳腺癌细胞(MDA-231)、前列腺癌细胞(LNCAP)、人肺癌细胞(A549)、肾癌细胞(A498)和宫颈癌细胞(Hela)增殖的抑制活性.结果表明:化合物6h、6i和9a对肾癌细胞(A498)具有一定的抑制活性,在5μmol/L浓度下抑制率分别达到了59.12％、49.82％和50.95％;化合物6h和6i对宫颈癌细胞(Hela)的抑制率可达59.19％和41.87％;化合物6h和6i对人肺癌细胞(A549)抑制率可达62.65％和54.82％.