查尔酮

摘要： 设计并合成了两种新型查尔酮衍生物1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-(芘-1-基)丙烯酮(a)和1-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(芘-1-基)丙烯酮(b),其结构经IR,^(1)H NMR,^(13)C NMR,LC-MS等表征。测定了化合物的紫外(UV-Vis)和荧光(FL)谱图,并对a和b进行了理论计算和热特性研究。在B3LYP/6-311+G(d,p)理论水平上对化合物a和b进行了结构优化。前线轨道分析表明:a和b分子的能隙分别为3.24 eV和3.08 eV,存在分子内电荷转移现象。飞秒Z-扫描结果显示:a和b在515 nm和532 nm处表现出反饱和吸收与超快光学响应。热性能、理论计算和非线性吸收实验结果一致表明:化合物a和b在非线性光学领域有潜在应用前景。

摘要： 采用毛细管气相色谱法测定查尔酮衍生物(DDP)的实验方法。以丙酮为溶剂溶解试样,用癸二酸二正辛酯配成9 g/L的内标溶液,使用涂有AT.OV-101固定液的毛细管色谱柱和氢火焰FID检测器,对试样中的查尔酮衍生物(DDP)进行毛细管气相色谱分离、定性分析及定量分析,通过对样品进行5次精密度试验和加标回收率试验的考察,确定本方法在查尔酮衍生物(DDP)的分析检测方面具有一定的适用性。

摘要： 以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征.以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化剂,建立一个酪氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,经条件优化,最终选择L-酪氨酸的浓度为2.5 mmol/L,蘑菇酪氨酸酶的活性为2000 U/mL,反应时间为20 min.通过此模型对蘑菇酪氨酸酶的活性进行测定,来评价这4种化合物对酪氨酸酶活性的直接抑制作用,并筛选出了抑制率最高的化合物为异甘草素,从而为将来酪氨酸酶抑制剂的开发提供指导.

摘要： 以色酮-吡唑啉酮合成子(1)为原料,在三级胺N,N-二甲基乙醇胺催化下,与查尔酮发生Michael加成反应,合成了10个新型的色酮吡唑啉酮骨架拼接二氢查尔酮类化合物3a～3j,产率79％～90％,dr值为6/1～10/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.化合物3b的相对构型由单晶培养确定.该类化合物含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础.

摘要： 以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征。以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化剂,建立一个酪氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,经条件优化,最终选择L-酪氨酸的浓度为2.5 mmol/L,蘑菇酪氨酸酶的活性为2000 U/mL,反应时间为20 min。通过此模型对蘑菇酪氨酸酶的活性进行测定,来评价这4种化合物对酪氨酸酶活性的直接抑制作用,并筛选出了抑制率最高的化合物为异甘草素,从而为将来酪氨酸酶抑制剂的开发提供指导。

摘要： 目的 观察查尔酮衍生物DL32在脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)大鼠中的作用及DL32对大鼠肺组织TLR4/MD-2复合物形成的影响.方法 大鼠分为空白对照组,DL32单纯给药组,LPS模型组与DL32预防组.气管滴注LPS(5mg/kg)或等量的生理盐水24h后收取样本.HE染色及病理评分观察大鼠肺组织病理变化;免疫组化检测巨噬细胞的浸润;检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中总蛋白、总细胞数、中性粒细胞数及肺组织中中性粒细胞的活性;ELISA法检测BALF中TNF-α的蛋白水平;实时荧光定量PCR(RT-qPCR)法检测大鼠肺组织中TNF-α及IL-6 mRNA的表达;免疫共沉淀检测肺组织中TLR4/MD-2复合物的形成情况.结果 DL32可缓解LPS诱导的肺组织病理损伤(P<0.05),减轻BALF蛋白渗出(P<0.05),减少炎症细胞的浸润及炎症因子释放(P<0.05),抑制TLR4/MD-2复合物的形成.结论 查尔酮衍生物DL32可通过抑制TLR4/MD-2复合物的形成缓解LPS诱导的大鼠ALI.

摘要： 以环己酮、氰乙酸乙酯、硫粉和吗啉为原料,依次通过Gewald反应、关环反应、Chan-Lam偶联反应和Claisen-Schmidt缩合反应以23.9％～40.9％的总收率合成了18个新型5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮类查尔酮化合物,所有化合物结构经过了1 H NMR和MS的确证.初步的生物活性测试表明,目标化合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞均显示出抑制活性.

摘要： 以丙炔醇为原料,两步反应得到1-苄基-1,2,3-三氮唑查尔酮,再与邻羟基苯乙酮发生羟醛缩合反应,高效的得到新型苄基三氮唑查尔酮,并通过1H NMR,13C NMR,HRMS对目标产物进行了表征.通过考察反应溶剂、反应时间以及醛酮投料比对产物收率的影响,确定了最优反应条件:以甲醇为反应溶剂,回流反应3h,醛酮投料比为1:1.2时,目标产物反应产率相对较高,目标产物产率为88％.

摘要： 将查尔酮做为先导化合物,以苯乙酮和对甲基苯乙酮为原料和对苯二甲醛进行克莱森-施密特羟醛缩合反应,并在另一端引入氨基胍,或用一锅法将原料两端的醛基同时取代,最终得到一系列查尔酮衍生物结构的衍生物.采用MTT检测目标化合物体外抗肿瘤活性.目标化合物结构经1 H-NMR、13C-NMR及MS确证.活性结果显示,目标化合物对于肿瘤细胞产生一定的抗肿瘤活性.该类型查尔酮衍生物结构具有一定抑制肿瘤细胞的活性,值得进一步研究.

摘要： 生物硫醇(如半胱氨酸(Cys)、同型半胱氨酸(Hcy)及谷胱甘肽(GSH))与生物体和细胞中的许多生理和病理过程密切相关.荧光探针是对生物硫醇灵敏检测与成像的有力工具.本文合成了一种可检测生物硫醇的基于2'-羟基查尔酮荧光团开启型荧光探针1.探针中的2,4-二硝基苯磺酸酯基团既作为反应识别基团,又作为荧光猝灭基团.在DMSO/Tris(体积比8/2,pH=8.4)中,探针1与生物硫醇反应后释放出前体化合物3,3具有激发态分子内质子转移(ESIPT)和聚集诱导发光(AIE)特性,从而导致长波长荧光发射及较大的斯托克斯位移.探针1具有合成简单、灵敏度高、选择性高、细胞毒性低等优点,可以方便地检测溶液和活细胞中的生物硫醇.

摘要： 目的：对含查尔酮结构的杨梅素衍生物进行合成及生物活性研究. 方法：以杨梅苷为原料,经甲基化、酸性条件水解脱苷后,在3-位上引入查尔酮结构,设计合成10个杨梅素衍生物. 结果：所有目标化合物通过1H NMR、13C NMR和HRMS等进行结构表征. 结论：生物活性测试结果表明:大部分目标化合物表现出良好的抑菌和TMV活性.其中,化合物A1、A6-9对柑橘溃疡病菌的EC50值均优于叶枯唑(34.7 μg/mL);化合物A6对水稻白叶枯病菌的EC50值优于叶枯唑(45.3 μg/mL);化合物A1、A5、A6对烟草青枯病菌的EC50值均优于叶枯唑(67.2 μg/mL).在供试浓度为500 μg/mL时,化合物A3、A7-9抗TMV的治疗活性抑制率超过对照药病毒唑原药(40.6％).化合物A3、A7、A8抗TMV的保护活性抑制率超过对照药病毒唑原药(51.1％),其中A8抗TMV的保护活性达65.8％,接近宁南霉素(66.0％).

摘要： 活性导向的蛋白谱技术(Activity-based protein profiling,ABPP)是近些年发展起来寻找天然产物的作用靶标的新方法.它运用活性导向的探针分子(Activity-based probes,ABPs)在复杂的生物样品中特异性地标记处于功能状态下的靶标蛋白,使得对这些活性蛋白的分离、鉴定、分布、功能等研究成为可能.运用点击化学(Click Chemistry, CC)和光亲和标记技术(Photolabeling, PAL)与活性导向的蛋白谱技术(ABPP)联用常用来设计成双官能团的探针小分子。探针分子一般由三部分组成：活性基团、连接子以及报告基团（标签）组成。查尔酮是一类非常常见的天然产物，结构简单、生物活性广泛，是药物化学中一类非常重要的先导化合物。其中，作为抗肿瘤化合物得到了广泛的关注。其作用靶标方面的研究有很多推断，但一直没有确证。本研究通过查尔酮类化合物系统构效关系的研究，设计并合成了一类光亲和探针，通过光亲和标记及质谱的方法确证了其抗肿瘤作用靶标为β-微管蛋白。

摘要： 减轻心肌缺血再灌注损伤(MI/RI)是冠心病防治中亟待解决的问题.研究表明,3-磷脂酰肌醇激酶-丝/苏氨酸激酶(PI3K/Akt)通路调控凋亡,影响代谢,调节自噬,在MI/RI中发挥重要作用.玉郎伞(又称龙眼参)是广西壮族的一种习用草药,为蝶形花科植物疏叶崖豆Millettia pulchra Kurz var.laxior(Dunn)Z.Wei的块根,具有补气、补血、提高免疫力、抗衰老和抗应激等功能.17-甲氧基-7-羟基-苯并呋喃查尔酮(17-methoxyl-7-hydroxyl-benzofuran chalcone)(在这里简称玉郎伞查尔酮-YLSC)是由本课题组从玉郎伞中提取的黄酮单体.前期研究证实,YLSC能够降低LDH、NOS、保护ATPase活性,对缺氧/复氧所致心肌损伤有较好的保护作用;减少肌酸激酶同工酶、肌钙蛋白和肌红蛋白的漏出,减轻垂体后叶素所致心肌损伤;本研究通过构建大鼠MI/RI的动物模型，从心肌细胞凋亡和自噬等方面观察YLSC对MI/RI的影响，同时探讨其对P13K/Akt信号通路的调控作用，YLSC能够抑制心肌细胞凋亡和过度自噬。Wortmannin作为PI3K特异性抑制剂，下调p-Akt的表达，继而抑制了上述YLSC对MI/RI心肌的保护效应；单独应用wortmauun，心肌p-Akt表达下调，但对MI/RI没有影响。上述结果提示YLSC可能通过激活PI3K/Akt信号通路，对MI/RI产生保护作用，而激活后的Akt具体如何发挥保护效应还需进一步研究。

摘要： 红花为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的干燥花，主产于新疆、河南、浙江和四川等省。红花用于治疗痛经、跌打损伤、冠心病、心绞痛和高血压等疾病。现代药理学实验证明红花具有广泛的药理活性，尤其是心脑血管方面的活性。其中红花中的主要成分羟基红花黄色素A被认为是重要活性成分之一，同时由于其结构中含有特殊的醌式查尔酮的结构骨架，使此类成分逐渐成为研究的重点。本文的主要目的是在系统研究红花化学成分的同时，重点对含有醌式结构的化合物进行研究，以阐明醌式结构的多样性对生物活性的影响。

摘要： 查尔酮具有抗肿瘤、抗病毒、抗疟疾、抗癌、利尿等药理作用,也可以用作杀虫剂、食物添加剂以及有机非线性光学材料。本文以KF/Mg0为催化剂，采用加热回流的方法合成了一系列查尔酮，产率均在90％以上，目标化合物经元素分析，IR，'H NMR确证结构。

摘要： 本文基于含氟 PI 的优良的溶解性、低光学损耗、介电常数、吸湿性和折光指数等性能，将氧膦引入聚酰亚胺主链中，以提高 PI 在基质上的附着力，同时在主链中引入光敏性基团查尔酮，赋予 PI 以感光性能。由此制备的光敏聚酰亚胺易于加工，光学损耗低，在基质上有一定强度的附着力，成膜后，膜收缩率低而使得加工的器件不易发生形变，因此可望在不断发展的微电子工业的精细器件中得到应用.

摘要： 为了观察羟基查尔酮类衍生物对小鼠急性肝损伤的保护作用,本文以小鼠D-GalN和LPS合用造成急性肝损伤模型,对13个合成的查尔酮衍生物分别腹腔注射进行保护,然后进行小鼠血清ALT和AST测定.结果13个化合物中,有10个化合物腹腔注射后与模型组相比显著降低ALT和ALT含量,其中化合物2、3、8、9和12的降低ALT和ALT作用最好,具有较好的保肝作用.对其中保肝作用较好的化合物2、3和9用口服给药方法,并测定小鼠血清ALT和AST.结果化合物3和9口服给药后与模型组相比显著降低ALT和ALT含量.最后对保肝作用最好的化合物3(2,4-二羟基-4,-二甲氨基-1,3-二苯基丙烯酮)与联苯双酯对照,观察口服给药后的保肝作用.结果化合物3的ALT和ALT测定值分别为239±17和338±16,而联苯双酯的ALT和ALT为1275±411和2657±1535,化合物3降低ALT和ALT作用明显优于联苯双酯,是此类化合物中保肝作用最好的化合物.

摘要： 报道了以KCO为碱性催化剂,在超声辐射下合成了光敏性聚酰亚胺的二胺单体前身:3,3'-二硝基查尔酮,该方法操作简便、反应时间短和收率高(达90﹪以上).

摘要： 研究了用于主链含查尔酮结构的光敏聚酰亚胺合成所需的两种单体--4,4′-二胺基查尔酮(4,4′-diaminochalcone)和3,3′-二胺基查尔酮(3,3′-diaminochalcone)的合成条件,对R.Feng等人的合成工艺进行了改进,得到了较高的产率.

摘要： 本发明公开了一种异黄酮‑查尔酮二聚体和查尔酮二聚体及制备方法和用途，通过对藏药藏锦鸡儿进行提取分离和系统的化学成分研究和炎症介质抑制活性评价，本发明提供的四个新的黄酮二聚体类化合物具有抑制IL‑6、TNF‑α和NO生成的活性，可用于制备抗炎、治疗缺血性心脑血管疾病药物。

摘要： 本发明公开了一种补骨脂查尔酮和异补骨脂查尔酮的新用途。本发明发现补骨脂查尔酮和异补骨脂查尔酮对艰难梭菌(Clostridium difficile)具有显著抑制活性，可用于制备抗艰难梭菌药物，或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻、结肠炎和/或假膜性结肠炎，包括人和动物的药物。

摘要： 本发明公开了一种用于催化合成查尔酮的催化剂及其催化合成查尔酮的方法，本发明的催化剂是羟基磷灰石负载氟化钾的催化剂，有效地解决了氟化钾催化剂不易分离、不能重复利用的问题，并且提升了氟化钾的催化活性。本发明的催化剂克服了酸碱催化剂强腐蚀性和仅用氟化钾收率低的问题。使用本发明的催化剂催化合成查尔酮时，反应收率可高达92%；并且本发明的催化剂可重复使用。

摘要： 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV‑LTR‑luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH‑4,WH‑5和WH‑8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH‑5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。

摘要： 本发明提供了一种同时制备橙皮素二氢查尔酮和橙皮素二氢查尔酮‑7‑O‑葡萄糖苷的生物催化方法。该方法包括以下步骤：(1)培养黑曲霉细胞或米曲霉细胞进行生长发育，并制得黑曲霉全细胞催化剂或米曲霉全细胞催化剂；(2)将新橙皮苷二氢查尔酮溶解于蒸馏水中，再加入黑曲霉全细胞催化剂或米曲霉全细胞催化剂，混合均匀反应体系，生物催化新橙皮苷二氢查尔酮发生水解反应，水解后取上清液离心，进行分析鉴定，同时得到橙皮素二氢查尔酮和橙皮素二氢查尔酮‑7‑O‑葡萄糖苷。该方法比传统的化学法催化水解与酶制剂催化水解更具实用性与可操作性。水解产物比新橙皮苷二氢查尔酮具有更为良好的水溶性与更佳的生理活性。

摘要： 本发明公开了一种应用查尔酮还原酶合成二氢查尔酮的方法，以查尔酮为底物，经查尔酮还原酶催化体系选择性还原其碳碳双键合成二氢查尔酮，所述催化体系由查尔酮还原酶和辅因子再生系统组成。本发明中所述应用查尔酮还原酶作为催化剂合成二氢查尔酮的方法，设计合理，具有反应步骤简单、反应条件温和、环境友好、催化效率高、酶纯化简单、稳定性好等优点，在二氢查尔酮及相关药物的工业合成领域具有良好的应用开发前景。

摘要： 本发明提供一种甘草查尔酮A及光甘草定和甘草查尔酮A的组合物在制备治疗结直肠癌的药物中的应用。属于抗肿瘤生物医药技术领域。通过CCK‑8法验证LCA、CMC对人结肠癌细胞的抑制活性，存活率显著降低。采用流式细胞仪技术检测了LCA、CMC高、中剂量组对人结肠癌细胞细胞凋亡的影响，凋亡率升高。通过细胞划痕实验研究LCA、CMC对人结肠癌细胞迁移的影响，能显著抑制细胞迁移能力。通过Transwell实验研究LCA、CMC对人结肠癌细胞侵袭能力的影响，侵袭细胞数量显著减少。LCA、CMC可体外抑制人结肠癌细胞增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡，其作用机制可能与抑制PI3K/AKT/mTOR的信号通路有关。

摘要： 本发明公开了一种异黄酮‑查尔酮二聚体和查尔酮二聚体及制备方法和用途，通过对藏药藏锦鸡儿进行提取分离和系统的化学成分研究和炎症介质抑制活性评价，本发明提供的四个新的黄酮二聚体类化合物具有抑制IL‑6、TNF‑α和NO生成的活性，可用于制备抗炎、治疗缺血性心脑血管疾病药物。

摘要： 本发明公开了一种补骨脂查尔酮和异补骨脂查尔酮的新用途。本发明发现补骨脂查尔酮和异补骨脂查尔酮对艰难梭菌(Clostridium difficile)具有显著抑制活性，可用于制备抗艰难梭菌药物，或者用于制备治疗由艰难梭菌感染引起的腹泻、结肠炎和/或假膜性结肠炎，包括人和动物的药物。

摘要： 本发明公开了一种查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物的制备方法及应用，通过本发明合成方法合成的3,4’,6’‑三羟基‑4‑甲氧基查尔酮对a‑葡萄糖苷酶的抑制效果较强，可用于降低餐后高血糖；4‑二甲氨基查尔酮、4‑羟基查尔酮、3‑羟基‑4‑甲氧基查尔酮和3,4’,6’‑三羟基‑4‑甲氧基查尔酮对非酶糖基化的抑制效果均比较明显，可用于对糖尿病、动脉粥样硬化的治疗。