对硫磷与对氧磷抑制的人脑乙酰胆碱酯酶的老化及重活化

摘要

目的了解对硫磷与对氧磷在试管内对人脑乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制,膦酰化酶的老化速率及肟类药物的重活化效能有何差别.方法微量羟胺比色法测定AChE活性.结果对硫磷与对氧磷抑制人脑AChE 50%活性的摩尔浓度的负对数值(pI50)分别为4.10及7.51,抑制人脑AChE 90%活性的摩尔浓度的负对数值(pI90)值分别为2.55及6.57.氯磷定、双复磷、双磷定和酰胺磷定4种重活化剂对对硫磷与对氧磷抑制的人脑AChE的重活化作用有较大差异, 等摩尔浓度条件下,其对对氧磷的重活化作用普遍好于对硫磷.且双肟类重活化剂作用普遍强于单肟类重活化剂; 对硫磷与对氧磷的最佳重活化剂均为双复磷.对硫磷与对氧磷人脑AChE磷酰化酶的半老化时间(t0.5)分别为14及12 h,老化达到99%的时间(t0.99)分别为95及81 h.结论对硫磷或对氧磷中毒时应尽早使用双复磷或双磷定.且在急性中毒症状控制后,仍须连续使用重活化剂4 d.