替诺昔康胶囊人体相对生物利用度研究

摘要

目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中替诺昔康的浓度,研究替诺昔康胶囊的相对生物利用度.方法:血浆样品经二氯甲烷萃取后,用Hypersil ODS2(250 mm×4.6 mm,5 μm)柱分析,流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(40:60:0.04:0.1),检测波长为371 nm.采用双周期随机交叉安排实验,8名健康志愿受试者,以替诺昔康片为参比制剂,进行了相对生物利用度试验.结果:血浆中替诺昔康的线性范围为0.10～10.00μg·mL-1,最低检出限为0.05μg·mL-1,方法回收率为98.1%～100.8%,日内及日间精密度分别小于3.59%和5.65%.受试者口服单剂量受试胶囊与参比片剂后,Tmax分别为(2.38±0.52)h和(2.13±0.35)h;Cmax分别为(3.33±0.38)μg·mL-1和(3.06±0.41)μg·mL-1;t1/2分别为(82.01±29.74)h和(66.25±22.29)h;MRT分别为(118.35±42.93)h和(95.59±32.16)h;AUC分别为(258.0±68.2)μg·h·mL-1和(242.2±56.2)μg·h·mL-1.结论:受试胶囊与参比片剂的相对生物利用度为106.1%±8.9%.方差分析和双单侧t检验结果显示,受试胶囊与参比片剂具有生物等效性.