3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉的合成及其镇静活性的研究

摘要

以豆腐果苷为原料,与盐酸羟胺缩合反应生成4-β-D-毗喃阿洛糖苷-苯甲醛肟(2),2与次氯酸叔丁酯发生取代反应生成4-β-D-吡喃阿洛糖苷-α-氯苯甲醛肟(3);再将3与Schiff碱通过1,3-偶极环加成生成一系列3-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-4-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑啉(5a～5h).3和5a～5h共9个化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)加以确认,并对5a～5h进行了药理活性筛选.结果表明,部分化合物具有良好的镇静活性.其中,化合物5g(200,100 mg·kg-1)和5h(200,100 mg·kg-1)与豆腐果苷相比较具有更强的活性.